登録販売者試験対策ポイント|「第2章 薬が働く仕組み」

登録販売者試験対策ポイント|「第2章 薬が働く仕組み」

医薬品の作用には、有効成分が消化管などから吸収されて循環血液中に移行し、全身を巡って薬効をもたらす全身作用と、特定の狭い身体部位において薬効をもたらす局所作用とがある。

内服薬は全身作用を示すものが多いが、膨潤性下剤や生菌製剤等のように、有効成分が消化管内で作用するものもあり、その場合に現れる作用は局所作用である。

胃腸に作用する薬であっても、有効成分が循環血液中に入ってから薬効をもたらす場合には、その作用は全身作用の一部であることに注意が必要である。

外用薬の場合、適用部位に対する局所的な効果を目的としていることが多い。

坐剤、経皮吸収製剤等では、適用部位から吸収された有効成分が、循環血液中に移行して全身作用を示すことを目的として設計されたものも存在する。

薬の生体内運命

有効成分の吸収

①消化管吸収

内服薬のほとんどは、その有効成分が消化管から吸収されて循環血液中に移行し、全身作用を現す。

錠剤、カプセル剤等の固形剤の場合、消化管で吸収される前に、錠剤等が消化管内で崩壊して、有効成分が溶け出さなければならないが、腸溶性製剤のような特殊なものを除き、胃で有効成分が溶出する。

有効成分は主に小腸で吸収される。

消化管からの吸収は、消化管が積極的に医薬品成分を取り込むのではなく、濃度の高い方から低い方へ受動的に拡散していく現象である。

有効成分の吸収量や吸収速度は、消化管内容物や他の医薬品の作用によって影響を受ける。

②内服以外の用法における粘膜からの吸収

坐剤はその代表的な例である。肛門から医薬品を挿入することにより、直腸内で溶解させ、薄い直腸内壁の粘膜から有効成分を吸収させるものである。

有効成分は容易に循環血液中に入るため、内服の場合よりも全身作用が速やかに現れる。

抗狭心症薬のニトログリセリン(舌下錠、スプレー)や禁煙補助薬のニコチン(咀嚼のように、有効成分が口腔粘膜から吸収されて全身作用を現すものもある。

これらの部位を通っている静脈血は肝臓を経由せずに心臓に到るため、吸収されて循環血液中に入った成分は、初めに肝臓で代謝を受けることなく全身に分布する。

有効成分の急激な吸収による全身性の副作用を回避するため、粘膜に障害があるときは使用を避けるべきである。

鼻腔粘膜の下には毛細血管が豊富なため、点鼻薬の成分は循環血液中に移行しやすく、また、坐剤等の場合と同様に、初めに肝臓で代謝を受けることなく全身に分布するため、全身性の副作用を生じることがある。

アレルギー反応は微量の抗原でも生じるため、点眼薬や含嗽薬(うがい薬)等でもショック(アナフィラキシー)等のアレルギー性副作用を生じることがある。

③皮膚吸収

皮膚に適用する医薬品(塗り薬、貼り薬等)は、適用部位に対する局所的な効果を目的とするものがほと
んどである。

薬の代謝、排泄

①消化管で吸収されてから循環血液中に入るまでの間に起こる代謝

消化管で吸収された有効成分は、消化管の毛細血管から血液中へ移行する。
その血液は全身循環に入る前に門脈という血管を経由して肝臓を通過する。

肝機能が低下した人では医薬品を代謝する能力が低いため、正常な人に比べて全身循環に到達する有効成分の量がより多くなり、効き目が過剰に現れたり、副作用を生じやすくなったりする。

②循環血液中に移行した有効成分の代謝と排泄

多くの有効成分は血液中で血漿タンパク質と結合して複合体を形成しており、血中濃度の低下は徐々に起こる。

循環血液中に存在する有効成分の多くは、未変化体又は代謝物の形で腎臓から尿中に排泄される。

血漿タンパク質との複合体は腎臓で濾過されないため、有効成分が長く循環血液中に留まることとなり、作用が持続する原因となる。

血漿タンパク質との結合は速やかかつ可逆的で、一つ一つの分子はそれぞれ結合と解離を繰り返している。

薬の体内での働き

医薬品が摂取された後、成分が吸収されるにつれてその血中濃度は上昇し、ある最小有効濃度(閾を超えたときに生体の反応としての薬効が現れる。

血中濃度はある時点でピーク(最高血中濃度)に達し、その後は低下していくが、これは代謝・排泄の速度が吸収・分布の速度を上回るためである。

血中濃度が最小有効濃度を下回ると、薬効は消失する。

全身作用を目的とする医薬品の多くは、使用後の一定期間、その有効成分の血中濃度が、最小有効濃度未満の濃度域(無効域)と、毒性が現れる濃度域(危険域、中毒域ともいう)の間の範囲(有効域、治療域ともいう)に維持されるよう、使用量及び使用間隔が定められている。

剤形ごとの違い、適切な使用方法

医薬品がどのような形状で使用されるかは、その医薬品の使用目的と有効成分の性状とに合わせて決められる。

医薬品を使用する人の年齢や身体の状態等の違いに応じて、最適な剤形が選択されるよう、それぞれの剤形の特徴を理解する必要がある。

錠剤(内服)

錠剤は、内服用医薬品の剤形として最も広く用いられている。
一定の形状に成型された固形製剤であるため、飛散させずに服用できる。
一方、一定の大きさがある固形製剤であるため、高齢者、乳幼児等の場合、飲み込みにくいことがある。

錠剤(内服)は、胃や腸で崩壊し、有効成分が溶出することが薬効発現の前提となる。

口腔用錠剤

①口腔内崩壊錠

口の中の唾液で速やかに溶ける工夫がなされているため、水なしで服用することができる。

固形物を飲み込むことが困難な高齢者や乳幼児、水分摂取が制限されている場合でも、口の中で溶かした後に、唾液と一緒に容易に飲み込むことができる。

②チュアブル錠

口の中で舐めたり噛み砕いたりして服用する剤形であり、水なしでも服用できる。

③トローチ、ドロップ

薬効を期待する部位が口の中や喉であるものが多い。飲み込まずに口の中で舐めて、徐々に溶かして使用する。

散剤、顆粒剤

錠剤のように固形状に固めず、粉末状にしたものを散剤、小さな粒状にしたものを顆粒剤という。
錠剤を飲み込むことが困難な人にとっては錠剤よりも服用しやすい。

散剤等を服用するときは、飛散を防ぐため、あらかじめ少量の水(又はぬるま湯)を口に含んだ上で服用したり、何回かに分けて少しずつ服用するなどの工夫をするとよい。

顆粒剤は粒の表面がコーティングされているものもあるので、噛み砕かずに水などで食道に流し込む。

経口液剤、シロップ剤

経口液剤は、液状の剤形のうち、内服用の剤形である。固形製剤よりも飲み込みやすい。

カプセル剤

カプセル剤は、カプセル内に散剤や顆粒剤、液剤等を充填した剤形であり、内服用の医薬品として広く
用いられている。
カプセルの原材料として広く用いられているゼラチンはブタなどのタンパク質を主成分としているため、ゼラチンに対してアレルギーを持つ人は使用を避けるなどの注意が必要である。

外用局所に適用する剤形

① 軟膏剤、クリーム剤

有効成分が適用部位に留まりやすいという特徴がある。
適用する部位の状態に応じて、適用部位を水から遮断したい場合には軟膏剤を用い、患部が乾燥していたり患部を水で洗い流したい場合等にはクリーム剤を用いることが多い。

②外用液剤

外用の液状製剤である。軟膏剤やクリーム剤に比べて、患部が乾きやすい。

③ 貼付剤

皮膚に貼り付けて用いる剤形であり、テープ剤及びパップ剤がある。適用部位に有効成分が一定時間留まるため、薬効の持続が期待できる反面、適用部位にかぶれなどを起こす場合もある。

④スプレー剤

有効成分を霧状にする等して局所に吹き付ける剤形である。手指等では塗りにくい部位や、広範囲に適用する場合に適している。

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